En la formulación de un medicamento homeopático no podrá incluirse procaína, efedrina, yohimbina, chaparral, germanio, hormonas animales o humanas u otras substancias que tengan actividad hormonal o antihormonal.
Por sus propiedades farmacológicas, se dice que la procaína tiene una acción simpaticolítica, disminuyendo la percepción de stress y de dolor, acompañado de un síndrome vegetativo de reacción y adaptación.
La procaína disminuye la contractibilidad del músculo ventricular y atrial y fue usado como antiarrítmico, pero su corta duración hizo desarrollar su análogo; la procainamida.