Von der Barbitursäure leiten sich eine Reihe wichtiger Pharmazeutika ab, die sogenannten Barbiturate, die am fünften Kohlenstoffatom substituiert sind und als Schlafmittel Verwendung finden.
Barbitursäure wird zunächst mit Phosphoroxychlorid zu 2,4,6-Trichlorpyrimidin umgesetzt; dieses dann mit Ammoniak:Das Reaktionsprodukt wird mit Kalium-2,4-Dichlorphenolat umgesetzt.
Barbiturate (chemisch-strukturelle Abkömmlinge der Barbitursäure) sind potente Schlafmittel mit hohem Risiko, da sie dosisabhängig schlaferzwingend wirken.